Piribedil

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Strukturformel
Strukturformel von Piribedil
Allgemeines
Freiname Piribedil
Andere Namen
  • 2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl) piperazin-1-yl]pyrimidin (IUPAC)
  • ET495
  • EU4200
Summenformel C16H18N4O2
CAS-Nummer
  • 3605-01-4
  • 78213-63-5 (Maleat)
PubChem 4850
ATC-Code

N04BC08

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Parkinsonmittel

Wirkmechanismus

Dopamin-D2/3-Rezeptoragonist

Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse 298,34 g·mol−1
Schmelzpunkt

98 °C [1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]

Maleat

07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 315-319-335
P: 261-​305+351+338 [2]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [3][2]

Xi
Reizend
R- und S-Sätze R: 36/37/38
S: 26-36
LD50

1460 mg·kg−1 (Maus, oral)[4]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Piribedil (Handelsname in Deutschland: Clarium; Hersteller: Desitin) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Dopaminagonisten, der in der Behandlung der Parkinsonschen Erkrankung eingesetzt wird. Piribedil ist ein Piperazin-Derivat und gehört damit zu den Non-Ergot-Dopaminagonisten. Neben der stimulierenden Wirkung auf die Dopamin-Rezeptoren D2/3 hemmt es die α2-Adrenorezeptor-Subtypen α2A und α2C.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Piribedil ist zur Behandlung der frühen und fortgeschrittenen Parkinson-Krankheit sowohl in Mono- als auch in Kombinationstherapie mit L-Dopa zugelassen.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Piribedil darf nicht angewendet werden

  • bei Überempfindlichkeit gegenüber Piribedil
  • bei kardiovaskulärem Schock
  • in der akuten Phase eines Herzinfarktes
  • in Kombination mit Neuroleptika (ausgenommen Clozapin)

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die gleichzeitige Anwendung von Neuroleptika und Piribedil kann zu psychotischen Störungen führen oder sie verstärken.

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Die Wirkungen von Piribedil bei Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit sind nicht ausreichend bekannt. Daher sollte Piribedil während Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Piribedils Nebenwirkungen sind dosisabhängig und treten meist nur bei Behandlungsbeginn auf und verschwinden nach Abbruch der Behandlung.

  • Magen-Darm-Trakt: leichte Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Blähungen) treten häufig auf. Sie verschwinden of wieder nach individueller Dosisanpassung.
  • Nervensystem: Zerstreutheit, Halluzinationen, Erregung oder Schwindelgefühl wurden häufig beobachtet. Es kann zu Schläfrigkeit kommen; in sehr seltenen Fällen wurden übermäßige Tages-Schläfrigkeit sowie plötzliche Schlafanfälle beobachtet.
  • Herz-Kreislauf-System: sehr selten wurden niedriger oder instabiler Blutdruck mit Synkopen oder Übelkeit beobachtet.
  • Psychiatrische Erkrankungen: Zeichen von Spielsucht/pathologischem Spielen, Libidosteigerung und Hypersexualität wurden berichtet.
  • Allergie: der Inhaltsstoff Ponceau 4R kann allergische Reaktionen hervorrufen.
  • Überdosierung: hohe Dosierungen von Piribedil führen zu Brechreiz. Daher kommen Überdosierungen sehr selten vor. Anzeichen einer Überdosis sind instabiler Blutdruck oder Übelkeit und Erbrechen.

Sonstige Informationen

Geschichtliches

Die Substanz wurde in den 1960er Jahren bei dem französischen Unternehmen Servier synthetisiert und seit Anfang der 1970er Jahre klinisch eingesetzt, zunächst in der Augenheilkunde[5] und bald danach auch bei der Parkinson-Erkrankung.[6] Piribedil wurde jedoch lange nur selten genutzt, da man annahm, dass sich seine Wirksamkeit auf die Reduzierung des Tremors bei der Parkinson-Erkrankung beschränken würde.[7]

Seit Mitte der 1970er Jahre wurde Piribedil häufig zur Behandlung von Gefäßkrankheiten[8] und leichten kognitiven Beeinträchtigungen[9] genutzt. Für diese Anwendungsgebiete war Piribedil auch in Deutschland seit 1975 als Trivastal im Handel (gegenwärtig nicht mehr vertrieben).

Erst unlängst wurde Piribedil systematisch bei der Parkinson-Erkrankung nachuntersucht. Die Ergebnisse der CONTROL[10] sowie der REGAIN-Studie[11] führten zu einer Neubewertung der Substanz und 2007 auch zu der o. a. Zulassung in Deutschland.

Einzelnachweise

  1. The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1292, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. 2,0 2,1 2,2 Datenblatt Piribedil maleate salt bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 21. April 2011.
  3. Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
  4. Laubie M, Schmitt H, Le Douarec JC. Cardiovascular effects of the 1-(2" pyrimidyl)-5 piperonyl piperazine (ET495). Eur J Pharmacol 1969;6:75-82. PMID 4389616
  5. Feuillerat J, Jaubert F, Vedy J, Chovet M. Le EU 4200 (Piribedil) en pratique ophtalmologique courante. Premiers resultats. Med Trop (Mars). 1970;30:215-35. PMID 5426024
  6. Sweet RD, Wasterlain C, McDowell FH. Piribedil–an oral dopamine agonist for treatment of Parkinson's disease. Trans Am Neurol Assoc. 1974;99:258-60, PMID 4463553.
  7. Smith L, De Salvia M, Jenner P, Marsden CD. An appraisal of the antiparkinsonian activity of piribedil in 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-treated common marmosets. Mov Disord. 1996;11:125-35, PMID 8684381.
  8. Piccinelli A, Neri G, Agnoli A. Trattamento medico a lungo termine dei postumi delle cerebrovasculopatie acute (confronto papaverina-piribedil). Minerva Med. 1974;65:4199-213, PMID 4610451.
  9. Nagaraja D, Jayashree S. Randomized study of the dopamine receptor agonist piribedil in the treatment of mild cognitive impairment. Am J Psychiatry. 2001;158:1517-9, PMID 11532743.
  10. Castro-Caldas A, Delwaide P, Jost W et al. The Parkinson-Control study: a 1-year randomized, double-blind trial comparing piribedil (150 mg/day) with bromocriptine (25 mg/day) in early combination with levodopa in Parkinson's disease. Mov Disord 2006;21:500-9; PMID 16267842.
  11. Rascol O, Dubois B, Caldas AC et al. Early piribedil monotherapy of Parkinson's disease: A planned seven-month report of the REGAIN study. Mov Disord 2006;21:2110-5, PMID 17013922.
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