Strukturformel
Struktur von Pimozid
Allgemeines
Freiname Pimozid
Andere Namen

1-{1-[4,4-Bis(4-fluorphenyl)butyl]- 4-piperidyl}-2,3-dihydrobenzimidazol-2-on

Summenformel C28H29F2N3O
CAS-Nummer 2062-78-4
PubChem 16362
ATC-Code

N05AG02

DrugBank APRD00218
Kurzbeschreibung

weißes bis fast weißes Pulver [1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antipsychotikum

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 461,55 g·mol−1
Schmelzpunkt

214–218 °C [2]

pKs-Wert

8,63 [2]

Löslichkeit
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3]
07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 302
P: keine P-Sätze [3]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [4][3]

Xn
Gesundheits-
schädlich
R- und S-Sätze R: 22
S: 36
LD50

228 mg·kg−1(Maus p. o.) [2]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Pimozid (Handelsname Orap®) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antipsychotika, der in Form von Tabletten in der Behandlung von chronischen Psychosen des schizophrenen Formenkreises eingesetzt wird.

Klinische Angaben

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Orap steht in den Stärken 1 mg und 4 mg zur Verfügung. Die Therapie wird mit niedrigen Dosen begonnen, die bis zur vom Arzt festzulegenden Erhaltungsdosis gesteigert werden (in der Erwachsenentherapie üblicherweise 2 bis 12 mg pro Tag).[5]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei Zuständen, die mit einer schweren Dämpfung des zentralen Nervensystems einhergehen, bei bestimmten vorbestehenden Herzerkrankungen sowie Störungen des Elektrolythaushaltes. Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die bestimmte Leberenzyme hemmen (Arzneimittel gegen Pilzinfektionen wie Ketoconazol, Itraconazol, Miconazol und Fluconazol; gegen HI-Virusinfektionen (HIV-Proteaseinhibitoren); gegen bakterielle Infektionen wie Erythromycin, Clarithromycin und Troleandomycin sowie Nefazodon und Chinidin), ist kontraindiziert; ebenso die gleichzeitige Anwendung mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmern wie Sertralin, Paroxetin, Citalopram oder Escitalopram.[5]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Pimozid ist in der Schwangerschaft nur nach strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses anzuwenden, da das potentielle Risiko für den Menschen unbekannt ist. Pimozid geht in die Muttermilch über, unter einer Behandlung sollte daher nicht gestillt werden[5].

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)

Besondere Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit endogenen Depressionen, Parkinson-Krankheit, Lebererkrankungen oder Krampfanfällen[5].

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Die unerwünschten Wirkungen sind vorwiegend psychiatrischer Art (Schlaflosigkeit, Angst) oder betreffen das Nervensystem (Schläfrigkeit, Kopfschmerzen)[5].

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Die Wirkung kommt vermutlich über eine postsynaptische Besetzung von Dopamin-Rezeptoren zustande, die präsynaptisch eine erhöhte Dopaminfreisetzung stimulieren. Diese erhöhte Dopaminfreisetzung ist offenbar stärker als die geringe Rezeptorbesetzung, so dass es zu einer Aktivierung der postsynaptischen Rezeptoren kommt. Pimozid wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).[6] Pimozid wirkt gegen Halluzinationen und Wahnideen ohne zu dämpfen[5].

Toxikologie

Akute toxikologische Wirkungen von Pimozid betreffen vorwiegend das zentrale Nervensystem und das Herz-Kreislaufsystem.[5]

Sonstige Informationen

Chemische Informationen

Pimozid gehört zur Stoffgruppe der Diphenylbutylpiperidine.

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1  Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): Europäisches Arzneibuch 5. Ausgabe. Grundwerk (Ph.Eur. 5.0), 2005.
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 Pimozid bei ChemIDplus.
  3. 3,0 3,1 3,2 Datenblatt Pimozide bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 20. April 2011.
  4. Seit 1. Dezember 2012 ist für Stoffe ausschließlich die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung zulässig. Bis zum 1. Juni 2015 dürfen noch die R-Sätze dieses Stoffes für die Einstufung von Zubereitungen herangezogen werden, anschließend ist die EU-Gefahrstoffkennzeichnung von rein historischem Interesse.
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 5,6 Fachinformation Orap 1 mg, Orap forte 4 mg, Janssen-Cilag, Stand April 2007. Referenzfehler: Ungültiges <ref>-Tag. Der Name „fi“ wurde mehrere Male mit einem unterschiedlichen Inhalt definiert. Referenzfehler: Ungültiges <ref>-Tag. Der Name „fi“ wurde mehrere Male mit einem unterschiedlichen Inhalt definiert.
  6. Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852.
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