Erlotinib

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Strukturformel
Strukturformel von Erlotinib
Allgemeines
Freiname Erlotinib
Andere Namen
  • N-(3-Ethinylphenyl)-6,7-bis- (2-methoxyethoxy)chinazolin-4-amin
  • OSI 774
Summenformel
  • C22H23N3O4 (Erlotinib)
  • C22H23N3O4·HCl (Erlotinib·Hydrochlorid)
CAS-Nummer
  • 183321-74-6 (Erlotinib)
  • 183319-69-9 (Erlotinib·Hydrochlorid)
PubChem 176870
ATC-Code

L01XE03

DrugBank DB00530
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Tyrosinkinase-Inhibitor

Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse 393,44 g·mol−1 (Erlotinib)
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Erlotinib (Handelsname Tarceva® (EU, CH), Roche) ist ein selektiver Inhibitor der Tyrosinkinase-Domäne des EGF-Rezeptors. Es ist seit 2005 in Deutschland zugelassen als Arzneistoff gegen Lungenkrebs (Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom) und seit Anfang 2007 zur Therapie des Bauchspeicheldrüsenkrebs (Pankreaskarzinom).[2]

Pharmakologie

Erlotinib ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der zu einer Blockade des Tumor-Zellwachstums führen kann. Indem Erlotinib die Tyrosinkinaseaktivität innerhalb der Zelle blockiert, verhindert es die Signalübertragung über den, für das Zellwachstum wichtigen Wachstumsfaktor HER1 (humaner epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor 1), auch EGFR (epidermal growth factor receptor).

Therapie

Erlotinib wird in Kombination mit dem Chemotherapeutikum Gemcitabin zur Erstlinientherapie des fortgeschrittenen Pankreaskarzinoms eingesetzt. Bei Nicht-kleinzelligem Lungenkrebs wird Erlotinib in fortgeschrittenen Stadien der Krankheit angewendet, bei denen eine herkömmliche Chemotherapie versagt hat. Eine lebensverlängernde Wirkung bei Nicht-kleinzelligem Lungenkrebs wurde in der am M.D. Anderson Krebszentrum in Houston durchgeführten TRIBUTE-Studie[3] jedoch nur für lebenslange Nichtraucher nachgewiesen. Erlotinib wird einmal täglich als Tablette eingenommen.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Erlotinib sind ein Akne-ähnlicher Hautausschlag ("Rash") und Durchfall, während die hämatologische Toxizität insbesondere im Vergleich mit alternativen Medikamenten wie Pemetrexed oder Docetaxel gering ist. Der sogenannte Rash tritt bei etwa zwei Dritteln der mit Erlotinib behandelten Patienten in unterschiedlicher Ausprägung auf. Die Ergebnisse klinischer Studien zeigen, dass ein Zusammenhang zwischen der Stärke des Hautausschlages und dem Ansprechen auf das Medikament besteht: Je stärker der Rash, desto höher das Ansprechen auf Erlotinib.

Im Mai 2009 informierte die Hoffmann-La Roche AG Heilberufangehörige über das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte über das erhöhte Risiko unter der Therapie von Erlotinib eine Magen-Darm-Perforation zu erleiden. Entsprechend sei die gleichzeitige Anwendung von Schmerzmitteln des Typs der nichtsteroidalen Antiphlogistika kontraindiziert.[4]

Zulassung

Zum Einsatz von Erlotinib als Erstmedikation und in der Kombinationstherapie bei Lungenkrebs werden zurzeit Studien durchgeführt.

Seit September 2005 ist Erlotinib in Deutschland zur Therapie bei fortgeschrittenem oder metastasiertem Lungenkrebs zugelassen. Seit April 2010 ist Erlotinib auch zur Erhaltungstherapie bei Patienten mit unverändertem Krankheitszustand nach der ersten Chemotherapie zugelassen. Im Januar 2007 erfolgte die Zulassung des Medikaments für metastasierten Bauchspeicheldrüsenkrebs.[5]

Einzelnachweise

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit) European Medicines Agency, EMA (deutsch).
  3. Erlotinib (Tarceva®) Plus Chemotherapy Fails to Improve Overall Survival in Non-Small Cell Lung Cancer (Version vom 2. März 2009 im Internet Archive)
  4. Rote-Hand-Brief Informationen über das Auftreten von Magen-Darm-Perforationen im Zusammenhang mit der Anwendung von Erlotinib (Tarceva) vom 25. Mai 2009; zuletzt abgerufen am 31. Mai 2012.
  5. Summary of the European Public Assessment Report (EPAR) European Medicines Agency, EMA (englisch).

Weblinks

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