Apricitabin

Apricitabin (SPD754, AVX754) ist ein experimenteller Arzneistoff zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie.

Er gehört zur Gruppe der nukelosidischen Reverse-Trankriptase-Inhibitoren (NRTI).

Geschichte

Apricitabin wird derzeit von Avexa Pharmaceuticals, einem australischen Pharmaunternehmen, entwickelt und getestet. Phase-IIb-Studien wurden 2006 abgeschlossen.^[2]

Der Wirkstoff wurde ursprünglich von BioChem Pharma als BCH10618 entwickelt. Nach dem Verkauf an Shire Pharmaceuticals wurde der Wirkstoff in SPD754 umbenannt. Shire verkaufte anschließend die Rechte an Avexa (AVX754). ^[3]

Pharmakologie

Apricitabin wurde in verschiedenen Studien untersucht. Ergebnis der Studien ist, dass unter Apricitabin-Monotherapie die beste Virus-Suppression bei einer Dosierung von 1200 mg erreicht wurde. Der Wirkstoff war in der Lage, die Viruslast um bis zu 1,65 Logstufen zu reduzieren.^[4]

Die Ähnlichkeit zu den Wirkstoffen Lamivudin (Epivir^®) und Emtricitabin (Emtriva^®) macht eine Kombination mit ihnen sinnlos.^[3]

Pharmakokinetik

Apricitabin wurde in Studien schnell aufgenommen und hauptsächlich renal metabolisiert. Die höchsten Plasmaspiegel werden nach 1,5 bis 2,5 Stunden erreicht.^[5]

Nebenwirkungen

Apricitabin war in den bisherigen Studien gut verträglich. ^[4]

Resistenzen

In den früheren Studien wurden keine therapiebedingten Resistenzmutationen beobachtet.^[4]

In vitro zeigte Apricitabin gute Aktivität gegen NRTI-resistente Stämme (einschließlich Zidovudin (Retrovir^®) und Lamivudin (Epivir^®). Frühere Studien zeigten, dass Apricitabin auch gegen Stämme mit Epivir-Resistenz wirksam ist. Neue Studien zeigen, dass der Wirkstoff K65R-Mutationen mit Resistenz gegen Didanosin (Videx^®) und Tenofovir (Viread^®) hervorrufen kann.^[3]

In zukünftigen Studien wird abzuklären sein, ob der Wirkstoff tatsächlich für die K65R-Mutation verantwortlich ist.

Einzelnachweise

↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ Avexa und Novasep geben Unterzeichnung von Vertrag über die Produktion von Apricitabin bekannt.
↑ ^3,0 ^3,1 ^3,2 Apricitabine (Aidsmeds).
↑ ^4,0 ^4,1 ^4,2 Cahn P, Cassetti I, Wood R, Phanuphak P, Shiveley L, Bethell RC, Sawyer J. Efficacy and tolerability of 10-day monotherapy with apricitabine in antiretroviral-naive, HIV-infected patients. AIDS. 2006 Jun 12;20(9):1261-8. PMID 16816554.
↑ Cahn P, Rolon M, Cassetti I, Shiveley L, Holdich T, Sawyer J. Multiple-dose pharmacokinetics of apricitabine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor, in patients with HIV-1 infection. Clin Drug Investig. 2008;28(2):129-38, PMID 18211121.

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[NV-1] Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[2] Avexa und Novasep geben Unterzeichnung von Vertrag über die Produktion von Apricitabin bekannt.

[aidsmeds-3] 3,0 ^3,1 ^3,2 Apricitabine (Aidsmeds).

[Cahn-4] 4,0 ^4,1 ^4,2 Cahn P, Cassetti I, Wood R, Phanuphak P, Shiveley L, Bethell RC, Sawyer J. Efficacy and tolerability of 10-day monotherapy with apricitabine in antiretroviral-naive, HIV-infected patients. AIDS. 2006 Jun 12;20(9):1261-8. PMID 16816554.

[5] Cahn P, Rolon M, Cassetti I, Shiveley L, Holdich T, Sawyer J. Multiple-dose pharmacokinetics of apricitabine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor, in patients with HIV-1 infection. Clin Drug Investig. 2008;28(2):129-38, PMID 18211121.

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