Eltrombopag

Strukturformel
Struktur von Eltrombopag
Allgemeines
Freiname Eltrombopag
Andere Namen

IUPAC: 3-{N-[1-(3,4-Dimethylphenyl) -3-methyl-5-oxo-1,5- dihydropyrazol- (4Z)-yliden]hydrazin} -2-hydroxybiphenyl- 3-carbonsäure

Summenformel C25H22N4O4
CAS-Nummer 496775-61-2
PubChem 9846180
ATC-Code

B02BX05

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Thrombopoetin-Rezeptor-Agonist

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 442,47 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Eltrombopag – Code SB-497115-GR – (Handelsnamen Revolade® (EU, CH), Promacta® (USA); Hersteller GlaxoSmithKline) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Thrombopoetin-Rezeptor-Agonisten, der in der Behandlung von Thrombozytopenie eingesetzt wird.[2] Ende November 2008 wurde das Medikament von der Food and Drug Administration (FDA) für den Amerikanischen Markt zugelassen.[3] Der Zulassungsantrag bei der europäischen Arzneimittelagentur (European Medicines Agency) war im März 2010 erfolgreich.[4]

Klinische Angaben

Eine Thrombozytopenie resultiert entweder aus einer Bildungsstörung, z. B. aufgrund einer Knochenmarkinsuffizienz, oder bei einer Umsatzstörung mit vermehrtem Verbrauch von Blutplättchen. Sie ist die häufigste Ursache einer erworbenen hämorrhagischen Diathese.

Bei Eltrombopag handelt es sich um einen nicht-peptidischen, oral aktiven Thrombopoetin-Rezeptor-Agonisten. Dieser Wirkstoff stimuliert die Proliferation und Differenzierung von Megakaryozyten – den Vorläuferzellen der Thrombozyten (Blutplättchen) – was zu einer Erhöhung der Blutplättchenkonzentration führt.

Die Resultate einer klinischen Phase-III-Studie zeigten, dass bei den 114 Probanden mit idiopathischer thrombozytopenischer Purpura die tägliche, orale Gabe von 50 mg Eltrombopag zu einem deutlichen Anstieg der Anzahl Blutplättchen führte. Bei 80 % der Patienten, die Eltrombopag erhalten, treten Nebenwirkungen auf. Dies sind hauptsächlich Kopfschmerzen, gastrointestinale Störungen (z.B. Übelkeit, Durchfall, Erbrechen), Schlaflosigkeit, Augentrockenheit und Hautausschlag.[5] Schwerwiegende Nebenwirkungen wurden keine beobachtet.

Die positiven Resultate der Phase-II-Studien wurden am 29. November 2007 bereits im NEJM (New England Journal of Medicine) publiziert.[6]

Chemische Informationen

Bei allen Fertigpräparaten wird das Olamin-Salz mit dem Freinamen Eltrombopag olamin verwendet. Die CAS-Nummer lautet 496775-62-3, die molare Masse beträgt 564,63 g·mol−1 und die Summenformel ist C29H36N6O6.[7]

Strukturformel von Eltrombopag olamin


Weblinks

Einzelnachweise

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. GlaxoSmithKline presents rapidly expanding pipeline of oncology and supportive care compounds.
  3. FDA approves Promacta® (eltrombopag), the first oral medication to increase platelet production for people with serious blood disorder.
  4. Eltrombopag für chronische Immunthrombozytopenie.
  5. Supplement zur Pharmazeutischen Zeitung 6/2011: Neue Arzneistoffe 2010, Pharmazeutische Zeitung, 10. Feb. 2011, ISSN 0031-7136.
  6. Eltrombopag for the treatment of chronic idiopathic thrombocytopenic purpura.N. Engl. J. Med. 29. Nov. 2007, 29;357(22):2237-47, PMID 18046028.
  7. Stoffliste der ABDA – Datenbank.

Literatur

  • Gerhard Thews: Anatomie, Physiologie, Pathophysiologie des Menschen : 140 Tabellen. Wiss. Verlag-Ges., Stuttgart 2007, ISBN 978-3-8047-2342-9
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