Bosutinib

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Strukturformel
Struktur von Bosutinib
Allgemeines
Name Bosutinib
Andere Namen
  • SKI-606
  • IUPAC: 4-[(2,4-Dichlor-5-methoxyphenyl)amino]- 6-methoxy-7-[3- (4-methylpiperazin- 1-yl)propoxy]chinolin- 3-carbonitril
Summenformel C26H29Cl2N5O3
CAS-Nummer 380843-75-4
PubChem 5328940
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Wirkmechanismus

Tyrosinkinase-Inhibitor

Verschreibungspflichtig: Wirkstoff bisher nur in den Vereinigten Staaten zugelassen
Eigenschaften
Molare Masse 530,45 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Bosutinib (Firma Wyeth), zuvor als SKI-606 bezeichnet, ist ein Arzneistoff aus der Substanzklasse der Tyrosinkinase-Inhibitoren.

Bosutinib hemmt beim Menschen verschiedene Tyrosinkinasen, vor allem aus der Abl und Src -Familie. Am 4. September 2012 wurde Bosutinib durch die amerikanische Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von Patienten mit chronischer myeloische Leukämie (CML), bei denen andere Tyrosinkinase-Inhibitoren (z. B. Imatinib) unwirksam sind oder nicht vertragen werden, zugelassen.[2] Die Substanz ist unter dem Namen Bosulif in den USA im Handel. Grundlage der Zulassung waren vor allem die Ergebnisse der BELA-Studie, die eine vergleichbare Wirksamkeit von Bosutinib und Imatinib gezeigt hatte.[3] Die Zulassung in Europa wird die Zulassung für Februar 2013 erwartet.

Die Eigenschaft als Src-Kinase-Inhibitor macht Bosutinib zu einem potenziellen Therapeutikum für die Behandlung von Brustkrebs. Bei Brustkrebs ist – wie bei vielen anderen Tumoren beim Menschen auch – die Aktivität der Src-Kinasen im Tumorgewebe deutlich erhöht.[4] Gleiches gilt für das kolorektale Karzinom (Darmkrebs).[5]

Einzelnachweise

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. FDA approves new orphan drug for chronic myelogenous leukemia. FDA, 4. September 2012, abgerufen am 25. Dezember 2012 (english).
  3. Cortes JE, Kim DW, Kantarjian HM, Brümmendorf TH, Dyagil I, Griskevicius L, Malhotra H, Powell C, Gogat K, Countouriotis AM, Gambacorti-Passerini C: Bosutinib Versus Imatinib in Newly Diagnosed Chronic-Phase Chronic Myeloid Leukemia: Results From the BELA Trial. Journal of Clinical Oncology 2012;30:3486-3492 PMID 22949154.
  4. A. Vultur u. a.: SKI-606 (bosutinib), a novel Src kinase inhibitor, suppresses migration and invasion of human breast cancer cells. Mol. Cancer. Ther. (2008) 7(5): S. 1185–1194, PMID 18483306.
  5. A. M. Coluccia u. a.: SKI-606 decreases growth and motility of colorectal cancer cells by preventing pp60(c-Src)-dependent tyrosine phosphorylation of beta-catenin and its nuclear signaling. Cancer Res. (2006) 66: S. 2279–2286, PMID 18483306.

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