Betahistin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Betahistin
Andere Namen	2-Pyridinethanmethylamin N-Methyl-2-(2-pyridyl)ethylamin
Summenformel	C8H12N2
CAS-Nummer	5638-76-6
PubChem	2366
ATC-Code	N07CA01
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antivertiginosa Antiemetika
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	136,19 g·mol−1
Dichte	0,98 g·cm−3[1]
Schmelzpunkt	113–114 °C (bei 40 hPa)[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Achtung H- und P-Sätze H: 315-319-335 P: 261-​305+351+338 [1] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2][1] Xi Reizend R- und S-Sätze R: 36/37/38 S: 26-37/39
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Betahistin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antivertiginosa, der in der Behandlung von Schwindelzuständen, insbesondere von Morbus Menière und Hydrops cochleae eingesetzt wird. Es ist strukturell mit dem Histamin verwandt.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Betahistin wird bei Störungen des Vestibularapparates wie den Symptomen der Menière'schen Krankheit angewendet, dazu zählen u.a. Schwindel, Ohrgeräusche, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Höreinschränkungen.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Drei mal täglich 8 mg bis drei mal täglich 16 mg über einen Zeitraum von mindestens 3 Monaten.^[3] In der Praxis ist eine Dosierung von 3 mal täglich 6 - 12 mg üblich.^[4] Diese Angaben beziehen sich auf das gebräuchliche Salz des Wirkstoffs Betahistindimesilat. Um Magenunverträglichkeiten zu vermeiden, empfiehlt sich die Einnahme nach dem Essen.^[5]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Phäochromozytom, Magen- und Darmgeschwüre, Asthma bronchiale, Überempflindlichkeit gegen Betahistin, Schwangerschaft.^[6]

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antihistaminika verringern die Wirksamkeit von Betahistin.^[4]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Betahistin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Häufigkeit nicht bekannt:

• Flüchtiger Hautausschlag mit Hautrötung und Quaddelbildung
• Kopfschmerzen, Benommenheit
• Herzklopfen
• Magen-Darm-Unverträglichkeiten
• Hitzegefühl

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Betahistin greift unter anderem an den Histamin H₁-Rezeptoren des Innenohrs an und wirkt dort gefäßerweiternd. Zudem wird die Erregung von Nervenzellen der Gleichgewichtskerne gehemmt, was zusammen mit der verbesserten Durchblutung einen positiven Effekt auf oben genannte Symptome hat.^[6]

Bioverfügbarkeit und Metabolismus

Die Resorption von Betahistin erfolgt rasch und vollständig. Betahistin ist dabei nicht im Blut nachweisbar, jedoch sein inaktiver Metabolit 2-Pyridylessigsäure. Dessen maximale Plasmaspiegel werden nach ca. einer halben Stunde erreicht, nach 24 Stunden ist die Substanz vollständig über den Urin ausgeschieden. ^[4]

Toxikologie

Es sind folgende Angaben zum LD₅₀-Wert (akuten Toxizität) bekannt:
Betahistindimesilat

• Ratte: 3030 mg/kgKG oral, 604 mg/kgKG i.v.

Betahistindihydrochlorid

• Ratte: 3000 mg/kgKG oral, 505 mg/kgKG i.v.
• Hund: 129 mg/kgKG i.v.

Handelsnamen

Aequamen (D), Betaserc (A, CH), Betavert (D), Vasomotal (D), zahlreiche Generika

Weblinks

• Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Betahistin-Präparate

Belege

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