Kategorie
| Strukturformel | |||||||
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| Allgemeines | |||||||
| Freiname | Tezosentan | ||||||
| Andere Namen | |||||||
| Summenformel | C27H27N9O6S | ||||||
| CAS-Nummer | 180384-57-0 | ||||||
| PubChem | 151174 | ||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||
| Wirkmechanismus |
Endothelin-Antagonist | ||||||
| Eigenschaften | |||||||
| Molare Masse | 605,63 g·mol−1 | ||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||
Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff, der unter dem Namen Veretri von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wird. Er soll zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Arzneilich wird das Dinatriumsalz verwendet.[2]
Pharmakologie
Wirkmechanismus
Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.[3]
Eigenschaften
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.
Literatur
- M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
- A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
- J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)
Einzelnachweise
- ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ McMurray JJ, Teerlink JR, Cotter G, et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. 298, Nr. 17, November 2007, S. 2009–2019. PMID 17986694.
- ↑ Urbanowicz W, Sogni P, Moreau R, et al.: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. 53, Nr. 12, Dezember 2004, S. 1844–1849. PMID 15542526. Volltext bei PMC: 1774327.
Weblinks
- Einträge im NIH-Studienregister (englisch)
