Ritonavir


Ritonavir

Strukturformel
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Allgemeines
Freiname Ritonavir
Summenformel C37H48N6O5S2
CAS-Nummer 155213-67-5
PubChem 392622
ATC-Code

J05AE03

DrugBank DB00503
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Proteaseinhibitor

Wirkmechanismus

Hemmung der HIV-Protease

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 721,0 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
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Ritonavir ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Proteaseinhibitoren und wird zur Therapie von HIV-Infektionen und AIDS eingesetzt. Im Zuge einer sogenannten „highly active antiretroviral therapy“ (HAART) wird es mit anderen Wirkstoffen (NRTI, NNRTI) kombiniert, um deren Wirkstärke zu erhöhen.

Geschichte

Ritonavir wurde von Abbott Laboratories entwickelt und im März 1996 von der amerikanischen FDA zugelassen. Es gehörte damit zu den ersten antiretroviralen Arzneistoffen dieser Klasse. Unter dem Handelsnamen Kaletra wurde die Kombination der beiden Proteaseinhibitoren Lopinavir und Ritonavir zugelassen.

Wirkungsmechanismus

Mit dieser Struktur vermag Ritonavir das körpereigene Leberenzym Cytochrom P450 CYP 3A4 zu hemmen, welches imstande ist, Proteaseinhibitoren zu unwirksamen Metaboliten umzuwandeln. Damit ist es möglich, Proteaseinhibitoren geringer zu dosieren. Allerdings ist die Hemmung von CYP 3A4 insofern problematisch, als dadurch auch der Metabolismus zahlreicher anderer Medikamente beeinflusst und deren Dosierung schwierig wird.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Übelkeit, Diarrhöe; infolge der Hemmung des Leberstoffwechsels kommt es zu zahlreichen Interaktionen mit anderen Arzneistoffen (Steroidhormone, Antihistaminika, Calciumantagonisten, trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, Antimykotika, Opioide). Außerdem ist ein Anstieg von Transaminasen zu beobachten. Andere Interaktionen haben noch weitaus gefährlichere Konsequenzen. So wurden mehrere Todesfälle nach gleichzeitiger Einnahme von Ritonavir und Amphetaminen bzw. MDMA/Ecstasy oder dem gern als Freizeitdroge verwendeten Narkotikum 4-Hydroxybutansäure ("Liquid Ecstasy") publiziert (Henry 1998, Harrington 1999, Hales 2000). Insbesondere Ritonavir inhibiert den Metabolismus von Amphetaminen (Speed oder MDMA/Ecstasy), Ketaminen oder LSD (Übersicht in: Antoniou 2002).

Handelsnamen

Monopräparate

Norvir (D, A, CH)

Kombinationspräparate

Kaletra (D, A, CH)

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Weblinks

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