Sograzepid

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Sograzepide
Andere Namen	YF476 1-[(3R)-1-(3,3-Dimethyl-2-oxobutyl)-2-oxo-5-(pyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-3-[3-(methylamino)phenyl]harnstoff
Summenformel	C28H30N6O3
CAS-Nummer	155488-25-8
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	CCK-2-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	498,585 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] keine Einstufung verfügbar H- und P-Sätze H: siehe oben P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Sograzepid ist ein potentieller Arzneistoff zur Behandlung von Tumoren des Gastrointestinaltrakts. Es wird von dem japanischen Pharmaunternehmen Yamanouchi Pharma Co. Ltd. entwickelt. Zur Zeit befindet sich Sograzepid in der Klinischen Studie.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Sograzepid ist ein Antagonist am Cholecystokinin-2-Rezeptor, einem Gastrin-Rezeptor. Gastrin stimuliert die Magensäure-Sekretion direkt durch die Stimulation des CCK-2-Rezeptors der Magen-Epithelzellen. Die Hemmung der CCK-2-Rezeptoren durch Sograzepid hemmt die Magensäuresekretion. Die Histamin-abhängige Magensäuresekretion wird jedoch nicht beeinflusst. Die Ansätze der Behandlung von Tumoren des Gastrointestinaltrakts mit Sograzepid beruhen darauf, dass man davon ausgeht, dass Gastrin das Tumorwachstum CCK-2-Rezeptorvermittelt fördert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 8 Stunden.

Literatur

• Agent for preventing or treating pancreas cancer, ovary cancer or liver cancer containing novel water-soluble prodrug.PCT Int. Appl., 2007, 108pp
• L.Evilevitch,BR. Weström and SG.Pierzynowski. CCK-B receptor antagonist YF476 inhibit spancreatic Enzyme secretion at a duodenal level in pigs.Scand J Gastroenterol, 39:886-890, 2004
• Y.Takinami, H.Yuki, A.Nishida, S.Akuzawa, A.Uchida, Y.Takemoto, M.Otha, M.Satoh, G.Semple, K.Miyata. YF476 is a new potent and selective gastrin/cholecystokinin-B receptor antagonist in vitro and in vivo.Alimentary Pharmacology and Therapeutics,11(1):113-120,1997

Einzelnachweise

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