Delavirdin


Delavirdin

Strukturformel
Struktur von Delavirdin
Allgemeines
Freiname Delavirdin
Andere Namen
  • N-(2-(4-(3-(Propan-2-ylamino) pyridin-2-yl)piperazin-1-carbonyl)- 1H-indol-5-yl)methanesulfonamid (IUPAC)
  • Delavirdinum (Latein)
Summenformel
  • C22H28N6O3S (Delavirdin)
  • C22H28N6O3S·CH3SO3H (Delavirdin·Mesylat)
CAS-Nummer
  • 136817-59-9 (Delavirdin)
  • 147221-93-0 (Delavirdin·Mesylat)
PubChem 5625
ATC-Code

J05AG02

DrugBank DB00705
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Virustatikum, nichtnukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Wirkmechanismus

nicht-kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse
  • 456,56 g·mol−1 (Delavirdin)
  • 552,67 g·mol−1 (Delavirdin·Mesylat)
Schmelzpunkt

226–228 °C (Delavirdin) [1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
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Delavirdin (Handelsname Rescriptor® (USA, CDN); Hersteller Pfizer) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie. Der Wirkstoff wird in der Therapie als Mesylat eingesetzt.[1]

In Europa ist der Wirkstoff derzeit noch nicht zugelassen.

Pharmakologie

Delavirdin gehört zur Substanzklasse der nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI). Der Wirkstoff bindet nicht-kompetitiv an die Reverse Transkriptase von HIV-I, nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside. Dadurch wird die katalytisch aktive Bindungsstelle blockiert. Es können nur wenige Nukleoside binden und die Polymerisation wird deutlich verlangsamt.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird auf oralem Wege in Form von Tabletten (normalerweise dreimal täglich) aufgenommen. Die Resorption erfolgt zügig bei einer Halbwertszeit von ca. sechs Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hepatisch, wodurch Wechselwirkungen mit anderen auf diesem Wege metabolisierten Substanzen nicht ausgeschlossen werden können.

Literatur

  • Conway B. (2000): Initial therapy with protease inhibitor-sparing regimens: evaluation of nevirapine and delavirdine. Clin Infect Dis. 30(Suppl 2); 130–4. PMID 10860897; PDF (freier Volltextzugriff, engl.)
  • Harris M. et al. (2002): Delavirdine increases drug exposure of ritonavir-boosted protease inhibitors. AIDS 16(5); 798–9; PMID 11964540

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 487, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Weblinks


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