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Chemisch gesehen sind Bufadienolide Steroide mit einem δ-Lacton-Rest an Position 17. Sie sind damit homolog zu den Cardenoliden, die anstelle des δ-Lactons ein γ-Lacton binden. Ebenso wie die Cardenolide verlangsamen Bufadienolide die Schlagfrequenz des Myokards und die Erregungsleitung der Myokardzellen.