Atrasentan


Atrasentan

Strukturformel
Strukturformel von Atrasentan
Allgemeines
Freiname Atrasentan
Andere Namen

IUPAC: (2R,3R,4S)-1-[(Dibutylcarbamoyl)methyl]- 2-(p-methoxyphenyl)-4-[3,4-(methylendioxy)phenyl]- 3-pyrrolidincarboxylsäure

Summenformel C29H38N2O6
CAS-Nummer 173937-91-2
PubChem 159594
ATC-Code

L01XX

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Eigenschaften
Molare Masse 510,62 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Atrasentan (ABT-627) ist ein experimenteller Arzneistoff, der zur Behandlung des Prostatakarzinoms und der Albuminurie bei diabetischer Nephropathie[2][3] entwickelt wird.

Die zytostatische Wirkung von Atrasentan kommt durch seine antagonistische Bindung an den Endothelin-A-Rezeptor zustande. Dadurch reduziert es Zellproliferation und Metastasierung von Tumorzellen. Atrasentan steht in den Vereinigten Staaten als Xinlay® (Hersteller: Abbott) vor der Markteinführung.[4]

Literatur

Artikel zur Analytik

  • Bryan et al.: Determination of Atrasentan by high performance liquid chromatography with fluorescence detection in human plasma., In: Biomed-Chromatogr., 15/8, 2001, S. 525–33.
  • Morley et al.: Determination of the endothelin receptor antagonist ABT-627 and related substances by high performance liquid chromatography, In: J. Pharm. Biomed. Anal., 7, 1999, S. 777–784.

Artikel zur Synthese

  • Boyd et al.: Discovery of a Series of Pyrrolidine-based Endothelin Receptor Antagonists with Enhanced ETA Receptor Selectivity. In: Bio-Med-Chem. 7, 1999, S. 991–1002.

Artikel zur Pharmakologie

Einzelnachweise

  1. Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Klinische Studie (Phase II): Evaluate the Efficacy and Safety of Once Daily Administration of Atrasentan Tablets (Low and High) Compared to Placebo in Reducing Residual Albuminuria in Type 2 Diabetic Patients With Nephropathy Who Are Treated With the Maximum Tolerated Labeled Dose of a Renin Angiotensin System (RAS) Inhibitor (RADAR) bei Clinicaltrials.gov der NIH
  3. Klinische Studie (Phase II): A Study of Atrasentan on Reducing Albuminuria in Type 2 Diabetic Nephropathy Treated With Renin-Angiotensin System Inhibitors bei Clinicaltrials.gov der NIH
  4. ABDA-Datenbank (Stand: 4. Dezember 2009).
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